Kalio chloridas GSK 750mg pailg.atpalaidav.tab.N30

Kalio chloridas GSK 750mg pailg.atpalaidav.tab.N30

TVIRTINU Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie LR SAM viršininkas ____________ ________________ parašas v. ir pavardė ____________ data VAISTO APRAŠAS 1. VAISTO FIRMINIS PAVADINIMAS Kalio chlorido ilgai veikiančios tabletės. 2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS SUDĖTIS 750 mg kalio chlorido (10 mmol gryno kalio). 3. VAISTO FORMA Ilgai veikiančios tabletės. 4. IŠSAMŪS KLINIKINIAI DUOMENYS ATC KODAS: A12B A01 4.1. Indikacijos Įvairios kilmės hipokalemija, pavyzdžiui, sergant: * kraujagyslių sistemos ligomis; * diabetu; * inkstų ligomis; * ilgalaikiu viduriavimu; * žarnų fistulėmis; * kepenų ciroze ir ascitu. Padidėjęs kalio poreikis vartojant: * diuretikus; * hipotenzinius vaistus; * širdį veikiančius glikozidus; * gliukokortikoidus. 4.2. Dozės ir vartojimas Kalio chlorido preparatus reikia vartoti: * valgant arba po valgio; * tabletes nuryti gausiai užgeriant vandeniu. Nurykite ilgai veikiančias kalio chlorido tabletes nesukramtytas. Tada vaistas galės palengva ir tolygiai išsiskirti iš tabletės karkaso, o šis bus pašalintas su išmatomis. Dažniausiai skiriamos šios dozės: * esant nedidelei hipokalemijai (pavyzdžiui, gaunant nepakankamai kalio su maistu) - po 2 tabletes (20 mmol) per dieną. * esant ryškiai hipokalemijai - po 2-6 tabletes (20-60 mmol) per dieną (priklausomai nuo kalio trūkumo). 4.3. Kontraindikacijos Hiperkalemija, medžiagų apykaitos sutrikimai (diabetinė koma su acidoze), hipovolemija su hiponatremija, kraujavimas iš virškinimo trakto, antinksčių nepakankamumas, kalį tausojančių diuretikų vartojimas. 4.4. Ypatingi įspėjimai ir atsargumo priemonės Kartu skiriant vaistus, sąveikaujančius su šiuo preparatu, būtina periodiškai tikrinti kalio koncentraciją kraujyje. Jei atsiranda stiprus pilvo skausmas, pradedate vemti "kavos tirščiais" arba tuštintis juodomis išmatomis, nebegerkite vaisto ir kreipkitės į gydytoją. 4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika Kartu vartojant kalį tausojančius diuretikus, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius ir indometaciną, gali padidėti kalio koncentracija kraujyje. Jei su maistu gaunama daug kalio chlorido, daugiau išskiriama kalio. 4.6. Nėštumas ir laktacija Nėštumas nėra absoliuti kontraindikacija kalio chlorido vartojimui. Nežinoma, ar preparatas kenkia gyvūnų vaisiams, nes tokie tyrimai neatlikti. Neatlikta ir pakankamai daug standartizuotų nėščių moterų tyrimų. Vaistą tik tada galima vartoti nėštumo metu, jei, gydytojo nuomone, motinos gydymo nauda svarbesnė už galimą žalą vaisiui. Būkite atsargios maitindamos kūdikį krūtimi. 4.7. Vairavimas ir mašinų valdymas Vaistas netrukdo atlikti šių veiksmų. 4.8. Šalutinis poveikis Gali atsirasti virškinimo trakto pažeidimo požymių - pykinimas, vėmimas, deginimas skrandyje ir stemplėje, pilvo skausmas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas). 4.9. Perdozavimas Išgėrus daug didesnę vaisto dozę už normalią arba kartu skiriant kalį sulaikančius vaistus arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius, gali atsirasti hiperkalemija. Jos požymiai priklauso nuo kalio koncentracijos kraujyje. Lengvesniais atvejais tai gali būti raumenų silpnumas, o sunkesniais (kai kalio koncentracija kraujyje didesnė nei 4,5 mmol/l) - širdies ritmo sutrikimai (dažniausiai atrioventrikulinės blokados). Labai sunkiai apsinuodijus (kai kalio koncentracija kraujyje didesnė nei 5 mmol/l) gali sustoti širdis. Jei atsiranda perdozavimo požymių, nebevartokite vaisto ir kreipkitės į gydytoją. 5. FARMACINĖS SAVYBĖS 5.1. Farmakodinamika Kalio katijonai būtini mūsų organizmo gyvybinėms funkcijoms. Šiame preparate kalio chloridas yra pasiskirstęs užpildo medžiagoje, kuri netirpsta virškinimo trakte. Tabletei judant virškinimo traktu, aktyvioji medžiaga palengva išsiskiria iš užpildo. Dėl to nesusidaro didelė kalio koncentracija, kuri galėtų sukelti žarnų išopėjimą. Tabletės karkasas (užpildas + kapsulė) dažnai nepakinta ir gali pasišalinti su išmatomis - tai normalu ir dėl to vaisto terapinis poveikis nesumažėja. 5.2. Farmakokinetika Farmakokinetikos tyrimai atlikti su 10 žmonių. Bandymams naudotos kalio chlorido tabletės (750 mg, 10 mmol K+, pagamintos PZF POLFA S.A., serijos nr. 40493) ir kontrolinės tiriamojo vaisto analogo (TVA) tabletės. Tyrimas buvo kryžminis: iš pradžių penkiems pirmos grupės savanoriams skirtos ilgai veikiančios kalio chlorido tabletės, o penkiems antros grupės pacientams - TVA tabletės. Po savaitės bandymai pakartoti, skiriant vaistus atvirkščiai. Buvo nustatoma kalio koncentracija šlapime. Visi savanoriai 3 dienas prieš tyrimą vartojo maistą, turintį mažai kalio (pastiles, ryžius, baltos duonos gaminius, medų, cukrų ir kt.) ir nedaug kalorijų (2200-2400 cal.), o nevalgė daržovių, vaisių, naminių paukščių kogalvių, mėsos ir kt. Jie tirti prieš pusryčius ir nieko nevalgė ir negėrė 8 valandas. Tyrimo išvakarėse, vidurnaktį, kiekvienas savanoris išgėrė 600 ml distiliuoto vandens. Iš ryto 8.00 tiriamieji pasišlapino ir prieš pusryčius išgėrė 30 mmol K+ - 3 tiriamąsias ilgai veikiančias kalio chlorido tabletes arba 3 TVA tabletes su 500 ml distiliuoto vandens. Vėliau kas 1 valandą (9, 10, 11, 12, 13, 14, 15 ir 16 val.) buvo atliekami šlapimo tyrimai ir išgeriama 250 ml distiliuoto vandens, nieko daugiau nevalgant. Kiekvieno tiriamojo paprašyta suskaičiuoti, kiek ilgai veikiančių kalio chlorido tablečių ir TVA tablečių karkasų išsiskyrė su išmatomis per 48 valandas. Kalio koncentracijai šlapime nustatyti naudotas Bayer Technicon aparatas. Pagal kalio koncentraciją tiriamųjų šlapimo mėginiuose apskaičiuotas jo kiekis ir farmakokinetiniai rodikliai. Kalio pasisavinimas įvertintas pagal tai, kiek jo išsiskyrė su šlapimu per 8 valandas po vaisto išgėrimo (prieš tai tiriamieji 3 dienas griežtai laikėsi dietos - valgė maistą, kuriame buvo mažai kalio ir kalorijų, kad iš vaisto išsiskyrusios tiriamosios medžiagos rezorbcijos, pasiskirstymo ir eliminacijos procesai vyktų optimaliai). Žmogus turėtų su maistu gauti iki 4 g kalio per dieną. Jei inkstai funkcionuoja normaliai, 90% kalio pertekliaus išskiriama per juos, o kalio koncentracija labai priklauso nuo vandens pernešimo, nes vanduo lengvai ir praktiškai neribotai rezorbuojasi (daugiausia pasyviai) plonojoje žarnoje, o kartu ir jame ištirpusios medžiagos. Viršutinėje plonosios žarnos dalyje kalio, gaunamo su maistu ir išsiskiriančio iš vaisto, koncentracija didesnė negu kraujo plazmoje, o tai skatina pasyvią rezorbciją. Bet kalis išskiriamas į klubinės ir storosios žarnų spindį mainais į Na+ jonus, ir taip su išmatomis išskiriama 10% kalio. Išgėrus vaisto, jis šitaip juda virškinimo traktu: skrandžio evakuacija prasideda vidutiniškai 15 minučių po valgio, toliau vaistas 4 valandas juda plonąja žarna ir išbūna apie 20 valandų storojoje žarnoje. Taigi maisto likučiai išskiriami su išmatomis praėjus 24-40 valandų po valgio. Vidutinė kalio koncentracija kraujo plazmoje yra apie 5 mmol/l, ir net išgėrus maksimalią kalio chlorido dozę ji per mažai pakinta, kad būtų galima atlikti farmacinius tyrimus. Todėl kalio pasisavinimo negalima nustatyti pagal jo koncentraciją kraujo plazmoje. Tačiau mūsų tyrimo sąlygomis, kuriomis pagreitėja žarnyno pasažas ir kontroliuojami fiziologiniai faktoriai, veikiantys kalio apykaitą, galima apskaičiuoti kalio katijonų pasisavinimą pagal kalio kiekį tiriamųjų šlapime ir pagal tai, kiek nesuirusių virškinimo trakte vaisto tablečių karkasų (atrodančių kaip išgertos tabletės, bet jau be veikliosios medžiagos) išsiskyrė su išmatomis. Ištyrus 4 ir 5 valandą po vaistų išgėrimo surinktą šlapimą paaiškėjo, kad vartojant ilgai veikiančias kalio chlorido tabletes kalio su šlapimu išskiriama patikimai daugiau nei geriant TVA tabletes: 4 valandą - 43,3% daugiau (atitinkamai 4917 ir 3431 x 10- 3 mmol), o 5 valandą - 44,87% daugiau (atitinkamai 5250 ir 3624 x 10-3 mmol). Kalio chloridas geriau pasisavinamas negu TVA tabletės - jo pasisavinimo laipsnis (EBA) didesnis 27% (apskaičiuota pagal kalio, išsiskyrusio su šlapimu, kiekį: 33549 ir 26336 x 10-3 mmol). Trijų tiriamųjų išmatose rastas vienodas skaičius nesuirusių kalio chlorido ir TVA tablečių karkasų (po tris); vieno tiriamojo išmatose - trys TVA tablečių karkasai ir vienas kalio chlorido tabletės karkasas, dar vieno tiriamojo išmatose - tik du kalio chlorido tablečių karkasai. Farmakokinetiniai ir pasisavinimo rodikliai: B (x10-3 mmol) - kalio koncentracija eliminacijos laikotarpio pradžioje kel (h-1) - pastovus eliminacijos greitis T0,5 (h) - biologinė pusinės eliminacijos trukmė Cl (ml/min) - klirensas Cmax (x10-3 mmol) - maksimali koncentracija Tmax (h) - laikas, per kurį susidarė maksimali koncentracija Vidutinis Tmax (h) - Tmax verčių vidurkis EBA (%) - pasisavinimo laipsnis TVA tabletės Ilgai veikiančios kalio chlorido tabletės B (x10-3 mmol) 29461 +- 63406 15099 +- 11138 kel (h-1) 0,202 +- 0,086 0,182 +- 0,094 T0,5 (h) 3,87 +- 1,18 4,75 +- 2,16 Cl (ml/min) 0,8 +- 0,2 0,6 +- 0,3 Vidutinė Cmax (x 10-3 mmol) 5503 +- 2577 5519 +- 1680 Tmax (h) 7 5 Vidutinis Tmax (h) 3,9 +- 2,2 4,5 +- 0,8 EBA (%) 100 127,36 5.3. Preklinikiniai duomenys apie saugumą Geriamos kalio druskos nėra toksiškos, nes kalio jonai greitai išskiriami su šlapimu. 6. IŠSAMŪS FARMACINIAI DUOMENYS 6.1. Užpildų sudėtis ir sąrašas Tabletės pagrindo sudėtis Kapsulės sudėtis Koloidinis silicio dioksidas 0,0075 g Eudragitas RS PM 3,125 g Laktozė 0,07125 g Eudragitas RL PM 3,125 g Eudragitas RS PM 0,03750 g Talkas 10,000 g Talkas 0,00875 g Titano dioksidas 5,625 g Magnio stearatas 0,00500 g Ryškiai raudonas pigmentas E-124 1,875 g Polietilenglikolis 600 1,250 g 6.2. Nesuderinamumai Nėra. 6.3. Laikymo trukmė 2 metai. 6.4. Laikymo sąlygos Laikykite sausoje vietoje ir saugokite nuo vaikų. 6.5. Pakuotė ir jos turinys 30 tablečių: * 3 pakeliai po 10 tablečių (pagaminti iš polivinilchlorido ir aliuminio folijos), informacinis lapelis, kartoninė dėžutė; * polietileno indelis, informacinis lapelis, kartoninė dėžutė. 6.6. Vaisto vartojimo instrukcija Nėra. 7. GAMINTOJAS GlaxoWellcome Poznan S.A. Griunvaldo 189 60-322 Poznanė Lenkija 8. REGISTRACIJOS PAŽYMOS NUMERIS Registracijos pažyma MZiOS Nr. 2992 (1991.07.05) + papildymas 96.04.18 + papildymas 96.10.30 + atestacija 1997.12.11 + papildymas 1998.02.23 + papildymas 1998.05.21. 9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA Registracijos pažyma MZiOS Nr. 2992 (1991.07.05). 10. VAISTO APRAŠO NAUJAUSIOS REDAKCIJOS DATA Už vertimo tikslumą atsakau: gyd. Vilius Kirvaitis Redagavo UAB "Medikų žinių leidykla" stilistė Lijana Kairienė