Linoladiol-H N kremas 25g

Linoladiol-H N kremas 25g

1. Vaisto prekinis pavadinimas

Linoladiol- h n
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
100 g kremo yra veikliųjų medžiagų:
- prednizolono 0,4 g
- estradiolio 0,005 g

Pagalbinės medžiagos: žr. 6.1. skyrių.

3. Vaisto forma
Kremas (hidrofilinis kremas, aliejaus emulsija vandenyje).

4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
1. Su išorinių lyties organų atrofija susijusio uždegimo ir niežulio slopinimas (medikamento vartojama trumpai).
2. Atrofinio vaginito simptomų, įskaitant dispareuniją, slopinimas (medikamento vartojama trumpai).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vaistas skiriamas lyties organų išorei ir jų gleivinėms tepti. Lyties organų išorė tepama 2-3 kartus per parą; po to kremą reikia švelniai įtrinti į odą.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs organizmo jautrumas cetilo ir stearilo alkoholiui. Netinka skirti sergant vėjaraupiais, ligomis kurias sukelia specifiniai sukėlėjai (pvz., tuberkulioze, sifiliu), esant reakcijoms po skiepijimo nuo raupų, raudoniesiems spuogams (rosacea), odos uždegimui apie burną, taip pat kai nustatytas estrogenams jautrus navikas.
Sergant endometrioze, nėštumo laikotarpiu Linoladiol-H N kremu gydytis ilgai ir tepti juo didelį odos plotą galima tik gerai apsvarsčius gydymosi naudą ir gresiantį pavojų.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jokių ypatingų nurodymų nėra.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Iki šiol nepasitaikė.

4.6 Nėštumas ir žindymas
Nėštumo laikotarpiu Linoladiol-H N kremu gydytis ilgai ir tepti juo didelį odos plotą leidžiama tik gerai apsvarsčius gydymosi naudą ir galimą vartojimo pavojų.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio nėra.

4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dėl padidėjusio organizmo jautrumo cetilsterilo alkoholiui gali būti alerginių reakcijų. Vartojant vaistą ilgai, dėl estrogeno poveikio gali atsirasti sisteminių nepageidaujamų reakcijų.

4.9 Perdozavimas
Atsitiktinai arba sąmoningai išgėrus didelį kiekį Linoladiol-HN, gali būti virškinamojo trakto sutrikimų požymių, pykinimas ir kitų reiškinių. Šie požymiai greitai išnyksta, sunkių ligos požymių nebūna, todėl jokių ypatingų priemonių imtis nereikia.
Skiriant kremą vietiniam gydymui, toksinių reakcijų nepasitaikė
5. Farmakologinės savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Laikantis dabartiniu metu naudojamos klasifikacijos, prednizolonas priskiriamas pirmajai silpnai veikiančių preparatų grupei (silpnai veikiantys – I, stipriai veikiantys – IV grupė). Prednizolonas nepasižymi odos epitelio vešėjimą (proliferaciją) skatinančiu poveikiu ir todėl ypač tinka odos ligoms, kai vyrauja uždegimas ir nėra proliferacijos, gydyti.
Linoladiol-HN veiklioji medžiaga yra natūralus lytinis hormonas 17β estradiolis. Tai natūralus estrogenas, pasižymintis didžiausiu poveikiu ląstelės viduje. Be jam būdingų svarbių poveikio savybių vaisingo amžiaus žmonėms, estradiolis veikia odą - išplečia kapiliarus ir gerina kraujotaką. Jis skatina epitelinio sluoksnio ląstelių augimą, aktyvina odoje kolageno sintezę.
Estradiolis antagonistiškai veikia testosteroną.
Kartu su kitais steroidiniais hormonais estradiolis per specifinius receptorius tiesiogiai veikia genetinę informaciją (DNR). Tokiu būdu jis turi įtakos transkripcijos procesui (RNR sintezei) ir skatina specifinių baltymų sintezę.

5.1 Farmakokinetinės savybės
Prednizolonas pasižymi kortikoidams būdingu skvarbumu į odą ir rezorbcija. Pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas yra 2-4 val., biologinis pusinės eliminacijos laikotarpis – 12-36 val., nes susidaręs steroidų ir citozolio receptorių kompleksas ląstelėje išlieka ilgiau. Prednizolonas, kai ir organizme susidarantys steroidai, metabolizuojamas kepenyse; didžioji metabolitų dalis išsiskiria su šlapimu. Vietiniam gydymui skiriami steroidiniai hormonai gerai rezorbuojasi organizme.
Estradiolis, patekęs į sisteminę kraujotaką, metabolizuojamas kepenyse, bet skiriant odai gydyti arba į makštį, šio proceso galima išvengti. Pomenopauzės periodu nustatyta, kad, skiriant estradiolio į makštį, ryškiai padidėja jo koncentracija, palyginti su šiam gyvenimo periodui būdingu lygiu (<20 pg estradiolio ir <40 pg estrono). Toks padidėjimas, nustatytas praėjus 1-1,5 val. po pavartojimo, trunka tris-keturias valandas; po 8 val. padidėjimo nerasta.
Estradiolis greitai metabolizuojamas kepenyse ir žarnyne, kur iš pradžių virsta pradžioje estronu, o po to estrioliu. Estradiolis virsta estrioliu negrįžtamai. Daugiau kaip 95% estriolio išsiskiria su šlapimu, didžiausia dalis sujungiama su gliukurono rūgštimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksiškumas
Išgėrus iki 3 g prednizolono, žmogui jokių tiesioginio toksinio poveikio požymių nebūna.
Lėtinis toksiškumas
Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad skiriant gerti 1-2 savaites prednizolono po 33 mg/kg kūno svorio, atsiranda kasos Langerhanso salelių mikroskopinių pakitimų.
Skiriant žmogui ilgesnį laiką (ilgiau nei 14 dienų) gerti prednizolono daugiau kaip 7,5 mg per parą (didžiausia dozė esant 75 kg kūno svoriui), gali atsirasti Kušingo sindromo požymių.
Vartojant vietiniam gydymui tokių pokyčių pasitaiko tik išimtiniais atvejais, kai gydomas didelis odos plotas ir ligos pažeista vieta uždengiama tvarsčiu.
Kancerogeninis ir mutageninis poveikis
Apie prednizolono mutageninį ir navikų susidarymą skatinantį poveikį duomenų nėra.
Poveikis vaisingumui
Didelėmis dozėmis sisteminiam gydymui vartojami gliukokortikoidai pelėms, žiurkėnams ir triušiams sukelia gomurio sklaidos defektų. Apie tokį prednizolono poveikį žmogui duomenų nėra.
Kadangi estradiolis yra normalus žmogaus hormonas, jo toksinio poveikio tyrimai netikslingi.

6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinės medžiagos
Sorbitano stearatas, benzilo alkoholis, cetilo palmitatas, oktildodekanolis, cetilo ir stearilo alkoholis, natrio citratas, polisorbatas 60, išgrynintas vanduo.

6.2 Nesuderinamumai
Nesuderinamumo nenustatyta.

6.3 Tinkamumo laikas
Tinka vartoti 36 mėnesius.

6.4 Specialios laikymo sąlygos
Nelaikyti aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaistus vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje!

6.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir turinys
Tūbelė, pagaminta iš aliuminio, kurios vidinis sluoksnis padengtas laku; užsukama polietileno kamšteliu.
Tūbelėje yra 25, 50 ar 100 g kremo.
100 g pakuotėje pridedamas aplikatorius.

6.6 Vartojimo ir atliekų sunaikinimo instrukcija
Lyties organų odą kremu galima tepti pirštais.

7. Registravimo liudijimo turėtojas
Dr. August Wolff GmbH&Co. KG Arzneimittel
Sudbrackstraße 56
D-33611 Bielefeld
Vokietija

8. Registracvimo liudijimo numeris
98/5893/8
9. Pirmojo registravimo arba perregistravimo data
1998 09 17
10. Teksto peržiūros data
2009-12-03
Šaltinis:VVKT