Tema sukurta: 2015.04.02 18:49
2011.03.15 15:57 Nauja žinutė
Vartotoajs neprisijungęs Peržiūrėti anketą


Enciklopedija
Enciklopedija
Patyręs
Valtrex 500mg plėvele dengtos tabletės N10

Valtrex (Valtreksas) VAISTO FORMA IR SUDĖTIS Tabletės (baltos, įspaustas užrašas "VALTREX" ir "500"). Vienoje tabletėje yra 556 mg valacikloviro hidrochlorido (tai atitinka 500 mg valacikloviro) ir šių pagalbinių medžiagų: mikrokristalinės celiuliozės, krospovidono, povidono K- 90, magnio stearato, koloidinio bevandenio silicio, baltos spalvos koncentrato, pietų Afrikos palmės (Copernicia cerifera) lapų vaško ir rūgščiosios brilianto žalumos. INDIKACIJOS Preparatas skirtas juostinei pūslelinei (Herpes zoster) gydyti. Jam veikiant mal?inamas skausmas, prasidėjęs dėl ?ios ligos (pvz., ūminė neuralgija arba neuralgija ligai pasibaigus), ir trumpinamas jo periodas. Vaistas tinka ir Herpes simplex viruso sukeltam odos ir gleivinės pažeidimui, taip pat pirminiam bei atsinaujinančiam lyties organų pažeidimui (paprastąjai pūslelinei) gydyti. Jei preparatas pradedamas vartoti, pasireiškus pirmiesiems paprastosios pūslelinės atsinaujinimo simptomams, jis apsaugo nuo odos ir gleivinių pažeidimo. Savybės Valacikloviras yra antivirusinis preparatas. Tai acikloviro L-valino esteris. Acikloviras yra purino (guanino) nukleozido analogas. Žmogaus organizme valacikloviras greitai ir beveik visiškai virsta acikloviru ir valinu (galbūt veikiant fermentui valaciklovirhidrolazei). Acikloviras specifiškai slopina Herpes virusus. Tyrimų in vitro metu jis veikia I ir II tipo Herpes simplex virusus (HSV), Varicella zoster virusą (VZV), citomegalovirusą (CMV), Epstein-Barr virusą(EBV) ir ˛mogaus Herpes virusą 6 (ŽHV-6). Organizme acikloviras fosforilinamas, atsiranda aktyvus trifos fatas, stabdantis virusų DNR sintezę. Pirmajai fosforilinimo fazei būtinas aktyvus, virusui specifinis fermentas. HSV, VZV ir EBV toks fermentas yra viruso timidinkinazė (TK), jo būna tik viruso pažeistose organizmo ląstelėse. Toks pat fosforilinimas vyksta CMV, iš dalies veikiant fosfotransferazės geno produktui UL 97. Acikloviro poveikis yra ypač selektyvus, kadangi aktyvus jis tampa tik veikiant specifiniam viruso fermentui. Fosforilinimas baigiamas (monofosfatas virsta trifosfatu) veikiant ląstelių kinazėms. Aciklovirtrifosfatas konkurenciniu būdu blokuoja virusų DNR polimerazę, todėl sustabdoma virusų DNR sintezė ir jų replikacija. Atlikus išsamų izoliuotos klinikinės medžiagos tyrimą pacientams, gydymo metu ar profilaktiškai vartojusiems acikloviro, nustatyta, kad tuo atveju, jei imuninė sistema nepažeista, virusų, kurių jautrumas acklovirui sumažėjęs, atsiranda ypač retai. Tuo atveju kai imuninės sistemos nepakankamumas didelis (pvz., kietųjų organų arba kaulų čiulpų transplantantų recipientams, ligoniams, gydytiems chemoterapiniais preparatais nuo vėžio, ir žmonėms, užsikrėtusiems žmogaus imunodeficitiniu virusu), tokių virusų atsiranda taip pat nedažnai. Paprastai atsparūs tampa tie virusų fenotipai, kuriuose yra timidinkinazės trūkumas. Kartais jautrumas aciklovirui gali sumažėti ir tų virusų, kurių timidinkinazė arba DNR polimerazė pakinta. Šių dviejų virusų tipų virulentiškumas panašus į nekontroliuojamų virusų tipo. FARMAKOKINETIKA Išgertas valacikloviras rezorbuojamas gerai, jis greitai ir beveik visiškai virsta acikloviru ir valinu (galbūt veikiant kepenų fermentui valaciklovirhidrolazei). Išgėrus 500-1000 mg valacikloviro, vidutinė didžiausia acikloviro koncentracija plazmoje(15-25 (mol (3,3-5,7 (g/ml)(būna po 1,5 valandos. Biologinis acikloviro pasisavinimas iš 1000 mg valacikloviro yra 54%, maistas jam įtakos neturi. Didžiausia valacikloviro koncentracija plazmoje (išgėrus jo 1000 mg dozę) būna po 45-60 min. ir sudaro tik 4% acikloviro koncentracijos. Po 3 val. valacikloviro plazmoje lieka tik labai nedaug. Vienkartinės, taip pat pakartotinės valacikloviro ir acikloviro dozės farmakokinetika yra tokia pat. Prie kraujo baltymų jungiasi nedaug acikloviro(tik 15 %. Jo pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 val. (ir po vienkartinės ir po pakartotinės dozės). Mažiau nei 1% valacikloviro dozės patenka į šlapimą. Daugiausia šio preparato eliminuojama acikloviro ir jo metabolito 9-karboksimetoksimetilguarino pavidalu su šlapimu. Paprastąja arba juostine pūsleline sergantiems žmonėms, išgėrusiems valtrekso, valacikloviro ir acikloviro farmakokinetika nepakinta. Užsikrėtusiems ŽIV žmonėms, išgėrusiems vienkartinę arba pakartotinę valtrekso dozę (1000 arba 2000 mg), acikloviro farmakokinetika tokia pat, kaip ir sveikų žmonių. DOZAVIMAS IR VARTOJIMAS Suaugusiems žmonėms. Juostinė pūslelinė. Nuo šios ligos valtrekso reikia gerti 3 kartus per dieną po 1000 mg 7 dienas. Paprastoji pūslelinė. Nuo šios ligos valtrekso reikia gerti 2 kartus per dieną po 500 mg. Infekcijai atsinaujinus, vaistą vartoti 5 dienas, pradinės infekcijos atveju (paciento būklė gali būti sunkesnė) galima gydyti ilgiau, net 10 dienų. Susirgus paprastąja pūsleline, vaisto vartojimą reikia pradėti kiek galima anksčiau: prodromo metu arba tuoj pat, kai tampa matomi pirmieji ligos po˛ymiai. Vaikams valtrekso dozavimas neaiškus. Pagyvenusiems žmonėms valtrekso dozės keisti nereikia, nebent būtų labai pažeista inkstų funkcija (žr. "Dozavimas pacientams, kurių inkstų funkcija pažeista"). Tokiems pacientams kartu su preparatu reikia skirti pakankamai skysčių. Pacientams, kurių inkstų funkcija pažeista Jei paciento inkstų funkcija labai pažeista, valtrekso dozę reikia nustatyti, atsižvelgiant į kreatinino klirensą, taip, kaip parodyta lentelėje. Kreatinino klirensas Valtrekso dozė Juostinė pūslelinė Paprastoji pūslelinė 15-30 ml per min. 1000 mg 2 kartus per dieną Dozės keisti nereikia: (500 mg 2 kartus per dieną) ( 15 ml per min. 1000 mg 1 kartą per dieną 500 mg 1 kartą per dieną Hemodializuojamiems pacientams rekomenduojama vartoti tokią pačią dozę kaip žmonėms, kurių kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml per min., preparatą gerti po hemodializės. Pacientams, kurių kepenų funkcija pažeista. Žmonėms, kuriems yra lengva arba vidutinio sunkumo kepenų cirozė (sintetinė kepenų funkcija nesutrikusi), valtrekso dozės koreguoti nereikia. Nors vaisto farmakokinetikos duomenys nerodo, kad dozę reikėtų koreguoti tiems pacientams, kuriems kepenų cirozė yra sunkesnė (sintetinė kepenų funkcija sutrikusi, kraujo stazė prievarčio venose), tačiau tai patvirtinančių klinikinių tyrimų yra nedaug. Kontraindikacijos ir atsargumo priemonės KONTRAINDIKACIJOS Padidėjęs organizmo jautrumas valaciklovirui, aciklovirui arba bet kuriam valtrekso komponentui. ATSARGUMO PRIEMONĖS Pacientams, kurių inkstų funkcija labai pažeista, būtina koreguoti valtrekso dozę (žr. "Dozavimas pacientams, kurių inkstų funkcija pažeista"). Tyrimų in vitro ir in vivo rezultatai nerodo, kad valacikloviras galėtų pažeisti žmogaus genetiką. Nustatyta, kad gyvuliams kancerogeninio (žiurkėms ir pelėms) bei teratogeninio (žiurkėms ir triu?iams) poveikio valacikloviras nesukelia. Suleidus acikloviro žiurkėms arba triušiams po oda (tyrimo metodas tarptautinis), teratogeninio poveikio taip pat nepasireiškė. Papildomų tyrimų su žiurkių patelėmis metu pastebėta, kad suleidus po oda acikloviro dozes, nuo kurių jo koncentracija plazmoje tampa 100 (g/ml, sutrinka vaisiaus vystymasis ir pasireiškia bendrasistoksinis poveikis gyvuliui. Valocikloviro sugirdžius žiurkių patelėms arba patinėliams, jų vaisingumas nesutrinka. NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA Kaip valaciklovirą vartoti nėščiai moteriai, neištirta. Vis dėlto nėštumo metu jį galima vartoti tik įsitikinus, kad nauda vir?ys galimą žalą. Apžvalginių tyrimų metu nustatyta, jog 300 moterų, pirmųjų trijų nėštumo mėnesių metu gėrusių po 800-1000 mg acikloviro, vaisiaus apsigimimų atvejų nebuvo daugiau negu tuo atveju, jei vaistas nebuvo vartojamas. Vaisiaus apsigimimai nebuvo išskirtiniai, duomenų, kuriais remiantis galima būtų teigti, jog jų atsiradimo priežastis yra ta pati, nėra. Vartojant valtrekso po 1000 mg ir 3000 mg per dieną, plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja acikloviro koncentracijos kreivė, yra 2-4 kartus didesnis nei geriant po 1000 mg zovirakso per dieną. Ar valacikloviras išskiriamas su motinos pienu, neištirta, tačiau kūdikį žindančioms motinoms ?io vaisto vartoti galima tik atsargiai. Laktacijos metu žiurkėms sugirdžius radioaktyvaus valacikloviro, nustatyta, kad į vaistą panašios medžiagos piene būna.Acikloviro koncentracija motinos piene yra 0,6-4,1 karto mažesnė nei plazmoje. Nustatyta, kad, išgėrus po 200 mg zovirakso 5 kartus per dieną, pastovios acikloviro koncentracijos maksimumas(3,1 (mol (0,7 (g/ml). Tokiu atveju žindomas kūdikis per dieną gautų 1 mg acikloviro. Vis dėlto zoviraksu naujagimiai, sergantys paprastąja pūsleline, gydomi. Vaisto dienos dozė(30 mg/kg kūno svorio( injekuojama į veną. SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS Sąveikos, kuri būtų svarbi klinikai, nepastebėta. Cimetidinas ir probenecidas sumažina acikloviro inkstų klirensą, todėl plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja jo koncentracijos kreivė, padidėja. Vartojant šiuos vaistus kartu, dozės koreguoti nereikia, kadangi acikloviro terapinis indeksas yra didelis. Kiti vaistai, trikdantys inkstų fiziologiją, gali keisti acikloviro koncentraciją plazmoje. NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS Pacientai, sergantys juostine arba paprastąja pūsleline, valtreksą toleruoja. Dažniausiai jis gali sukelti nedidelį galvos skausmą ir pykinimą. Toks poveikis maždaug vienodas tiek vartojantiems valacikloviro, tiek ir vartojantiems acikloviro arba placebo. Ligoniams, gydomiems zoviraksu, nepageidaujamas poveikis būna retas. Dažniausiai tokiu atveju išberia odą, šiek tiek sutrinka virškinamojo trakto funkcija, o žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba yra kitų rizikos faktorių, gali prasidėti laikina nervų sistemos pažeidimo reakcija (konfūzija, galvos svaigimas). Klinikinių tyrimų metu buvo atvejų, kad ilgai vartojantiems dideles valacikloviro dozes (8 g per dieną) pacientams, kurių imuninė sistema labai pažeista, pasirei?kė inkstų funkcijos nepakankamumas, mikroangiopatinė hemolizinė anemija arba trombocitopenija (kartais jų kombinacija). Tokių pokyčių pastebėta ir valacikloviru negydytiems pacientams, kurių būklė buvo tokia pati. PERDOZAVIMAS Valtrekso perdozavimo atvejų iki šiol nepasitaikė. Klinikinių tyrimų metu pacientai, sergantys ne juostine pūsleline ir vartoję ilgiau nei 12 mėnesių net po 2000 mg valacikloviro 4 kartus per dieną, vaistą toleravo. Netyčia suleista į veną 80 mg/kg kūno svorio acikloviro dozė (ji ekvivalenti?ka 15 g valtrekso), nepageidaujamo poveikio nesukėlė. Jeigu valtrekso perdozavimo simptomų pasireikštų, aciklovirą iš organizmo galima pa?alinti hemodializuojant. LAIKYMO SĄLYGOS Laikyti mažesnėje nei 30( C temperatūroje. PAKUOTĖ 6 tabletės. Gamintojas GLAXOWELLCOME kompanija, Did˛ioji Britanija. Patentuotas vaisto pavadinimas
Cituoti
Atsakyti
Registruokis ir diskutuok!
2011.07.25 16:03 Nauja žinutė
Vartotoajs neprisijungęs Peržiūrėti anketą


flint
flint
Naujokas
kokia kaina sio vaisto ir kur galetume ju isigyti?
----------------------------
Citomegalovirusinė infekcija
Cituoti
Atsakyti
Registruokis ir diskutuok!
© 2006 – 2019 Forumas "Draugas.lt"  |  Privatumo politika  |  Naudojimosi taisyklės  |  Reklama  |  Kontaktai